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对于艾力达的毒理研究如何

发布时间:2020-07-13 15:10:29 阅读: 来源:萤石厂家

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艾力达为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。主要成份为化学名称:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐。主要用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。

那么,对于艾力达的毒理研究如何?

药理作用阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中,阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶,使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加,最终导致平滑肌松弛,增加阴茎内的血流量。cGMP的实际水平受到鸟苷酸环化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同调节。cGMP特异性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人体阴茎海绵体上最主要的PDE。伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,使得平滑肌松弛,增加人体阴茎海绵体血流,从而增强性刺激的自然反应。酶的纯化试验表明,伐地那非是一种高效,高选择性的PDE5抑制剂,其对人体PDE5的IC50为0.7nM。伐地那非对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。

在体外试验中,伐地那非通过增加离体人阴茎海绵体的cGMP水平来松弛平滑肌。在清醒的兔试验中,伐地那非使阴茎勃起的作用依赖于内源性一氧化氮合酶的水平,且该作用能被一氧化氮供体加强。勃起反应一项有安慰刘对照的Rigiscan研究显示,部分受试者在服用伐地那非20mg15分钟后阴茎就能充分勃起并完成插入(≧60%硬度)。所有服用伐地那非的受试者与安慰剂组相比,阴茎的勃起反应在给药25分钟后具有显著性差异。毒理研究急性毒性:大鼠的LD50是190mg/kg,光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉的影响。长期毒性:雄性大鼠和犬的最大无毒剂量(NOEL)均为3mg/kg。此外,动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性,大鼠还表现出与PDE有关的胰腺,外分泌腺和甲状腺毒性,但未见于小鼠和狗。遗传毒性:离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验,未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性。生殖毒性:大鼠和家兔经口给予伐地那非,未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。

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